Archiwa

Folium Iaborandi jako źródło alkaloidów imidazolowych

W liściu potoślinuFolium JaborandiFolium Iaborandi (niem. Jaborandiblaltt, fr. Feuille de jaborandi, ital. Foglia di iaborandi)występują alkaloidy imidazolowe. Jest to surowiec objęty przez Pharmacopoea Helvetica VI, wg której zawartość alkaloidu powinna wynosić przynajmniej 0,5% (pilokarpina C11H16O2N2 – m.cz. 208,3). Farmakopea Szwajcarska dopuszcza surowiec z gatunków Pilocarpus jaborandi Holmes (Pernabuco Jaborandi), Pilocarpus micophyllus Stapf (Maranham Jaborandi), Pilocarpus penntafolius Lemaire (Paraguay Jaborandi) i (lub) Pilocarpus racemosus Vahl (Guadeloupe Jaborandi). Liście źle ukształtowane, ogonki liściowe, inne organy rośliny – maksymalnie 5%. Popiół – maksymalnie 10%. Dawka jednorazowa maksymalna 2 g; dawka dzienna maksymalna 6 g. Wchodzi w skład oficjalnych ziółek napotnych Species diaphoreticae.

Species diaphoreticae = Species sudorificae – ziółka napotne farmakopealne wg Pharm. Helv. VI:
Rp.
Flos sambuci 30 g (kwiat bzu czarnego)
Flos Tiliae 40 g (kwiat lipy)
Folium iaborandi 10 g (liść potoślinu)
Folium menthae 20 g (liść mięty)
Zmieszać. Parzyć 5 g mieszanki w filiżance lub szklance. Pić 3 razy dziennie.

Liście potoślinu (ang. Jaborandi Laeves) zawierają 0,15-1,9% alkaloidów, przeciętnie 0,75%. Najważniejsze to pilokarpina, pilokarpidyna, izopilokarpina, jaborydyna. W liściach są także: olejek eteryczny, garbniki i szczawiany.

Alkaloid pochodny imidazolu – pilokarpina C11H16O2N2 jest bezbarwną oleistą cieczą o temperaturze wrzenia 260 stopni C. Podczas destylacji przechodzi częściowo w izomeryczną izopilokarpinę. Skręcalność w chloroformie +100,5 stopni. Wykrystalizowana ma temp. wrzenia 34 stopni C. Dobrze rozpuszcza się w wodzie, alkoholu i chloroformie. Z kwasami daje sole krystaliczne. Występuje w gatunkach z rodzaju Pilocarpus, z rodziny rutowatych – Rutaceae, np. Pilocarpus jaborandi Holmes, Pilocarpus pennatifolius Lemaire, Pilocarpus microphylus Stapf.. Gatunki z rodzaju Pilocarpus występują w Ameryce Południowej i Środkowej.

Właściwości farmakologiczne. Pilokarpina szybko jest wchłaniana z jelit do krwi. Pobudza wydzielanie gruczołów potowych i śluzowych oskrzeli. Rozszerza naczynia krwionośne w skórze. Obniża ciśnienie krwi. Nie zwalnia, lecz przyspiesza akcję serca, dlatego spadek ciśnienia jest mało zauważalny. Bardzo duże dawki pilokarpiny zwalniają akcję serca, ale takie dawki nie są praktykowane. Jest to lek parasympatomimetyczny, ma działanie muskarynowe acetylocholiny. Działa długotrwale. Wywołuje skurcz zwieraczy źrenicy i mięśni rzęskowych. Obniża podwyższone ciśnienie śródgałkowe. Nie działa na mięśnie szkieletowe.

W lecznictwie jest stosowany chlorowodorek pilokarpinyPilocarpinum hydrochloricum, najczęściej podskórnie w dawce 0,005-0,01 g w zatruciu atropiną, dawniej podskórnie podawano 0,025-0,05 jako środek napotny. Dawka maksymalna wynosi 0,02 jednorazowo; dobowa dawka maksymalna 0,06 g.

Beta_pilocarpine_hydrochlorid
Beta-pilocarpine hydrochlorid

Pilokarpina ma zastosowanie w leczeniu jaskry z zamkniętym i otwartym kątem przesączania. Krople do oczu i maść do oczu zawierają 1-2% chlorowodorku pilokarpiny (1-3 razy dziennie do oka).

Dawka doustna pilokarpiny: 0,02 g 1-2 razy dziennie. Napar z liści – Infusum Iaborandi: 1-2 g rozdrobnionego surowca parzyć 30 minut w 1 szklance wrzącej wody, przecedzić. Pić 2-3 razy dziennie po 1 szklance takiego naparu.

W XIX wieku dawki pilokarpiny doustne 0,01-0,03 g jednorazowo; dobowo 0,06 g. Miejscowo do oka  0,05 g:5 ml.

Pilokarpina ulega rozkładowi w ustroju, niewielka ilość jest wydalana z moczem w stanie nienaruszonym.

W użyciu były także: Pilocarpinum nitricum (azotan pilokarpiny), Pilocarpinum salicylicum (salicylan pilokarpiny) C11H16N2O2.C7H6O3, napotny, przeciwzapalny, przeciwgorączkowy; Pilocarpinym phenylicum (fenylan pilokarpiny) C11H16N2O2.C6H6O, antyseptyczny i napotny.

Przeciwwskazania: dychawica oskrzelowa, skurcze oskrzeli, ostry nieżyt oskrzeli; ciąża, zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego.

Przedawkowanie: zatrzymanie oddychania, obrzęk płuc, rzadkoskurcz, skurcze oskrzeli; dawka śmiertelna pilokarpiny: 100 mg. Ratowanie zatrutego: atropina podskórnie, w dawce 0,001 g (jako siarczan), środki pobudzające układ krążeniowy i oddechowy.

Napar z liści potoślinu, jak i pilokarpina syntetyczna lub wyodrębniona z Pilocarpus zwiększa produkcję śliny, potu (nawet 5 litrów na dobę), łoju, śluzu oskrzelowego i soku jelitowego. Działa parasympatykotonicznie, czyli pobudza zakończenia nerwów przywspółczulnych. Po wprowadzeniu do oka wywołuje zwężenie źrenicy. Jest to dobry środek napotny, wykorzystywany dawniej w leczeniu reumatyzmu, zatrucia i puchliny wodnej. W dnie obserwowano pogorszenie objawów po zastosowaniu potoślinu. Obserwowano wyraźną poprawę w leczeniu mocznicy z obrzękiem płuc, co zdaniem dra F. Penzoldt’a (1891 r.) nie zawsze przeciwwskazaniem do zastosowania pilokarpiny jest obrzęk płuc. W dawnej laryngologii wykorzystywano pilokarpinę (doustnie) do poprawy słuchu przy objawach wysięku z jamy bębenkowej i ślimaka ucha. W dawnej okulistyce podawano pilokarpinę przy zapaleniu tęczówki, naczyniówki, odklejeniu siatkówki, przy zapaleniu nerwu pozagałowego (neuritis retrobulbaris). W XIX wieku pilokarpinę w roztworze oraz preparaty z liści potoślinu wcierano w skórę głowy przy łysieniu. Alkaloidy poprawiają krążenie krwi w skórze, przez co miały zapobiegać wpadaniu włosów. Do dziś te doniesienia XIX-wieczne są wykorzystywane, szczególnie, że składniki potoślinu poprawiają wnikanie w skórę innych substancji odżywczych i leczniczych. Pilokarpina w maści, maść z liści Pilocarpus, nalewka potoślinowa – Tinctura Pilocarpi wcierane w skórę dają czasem dobre wyniki w leczeniu łuszczycy. W leczeniu łysienia 4% preparaty pilokarpinowe lub środki galenowe i kosmetyczne z liści.

Nalewkę potoślinową – Tinctura Jaborandi (Jaboranditinktur) przygotowywano zalewając 1 część sproszkowanych liści 5 częściami alkoholu 60%. Maceracja minimum 7 dni.  Zgodnie z Farm. Brytyjską z 1898 r. nalewkę sporządzano na alkoholu 45% metodą perkolacji. Zgodnie z Farm. Francuską z 1908 r. sporządzano metodą maceracji alkoholem 60% (1:5). Farmakopea Hiszpańska VII z 1905 r. przewidywała perkolację surowca alkoholem 70% (1:10). Dawka: 3 razy dziennie 10 kropli.

Potoślin jest drzewkiem lub krzewem dorastającym do kilku metrów wys. Wytwarza liście nieparzysto-pierzaste.

pilocarpus
Potoślin – Pilocarpus (źródło obrazka: http://www.gfmer.ch)

Preparaty zawierające Pilocarpus oraz
sam liść potoślinu są dostępne w sklepach etnobotanicznych i zielarskich za granicą, także internetowych.

yaborandi_szampon JABORANDI_EFEITO
Przykładowe zagraniczne preparaty do włosów wykorzystujące właściwości Pilocarpus.

Farmakopea Polska II uwzględnia Folium Jaborandi.

Pharmacopoea Helvetica V – jest Folium Jaborandi.

Pharmacopoea Helvetica IV z 1907 r. – jest Folium Jaborandi.

Pharmacopoea Helvetica III z 1893 r.  – jest Folium Jaborandi; dawka maksymalna dzienna do naparu 6 g.

Pharmacopoea Germanica III z 1890 r. – jest Folium Jaborandi.

Pharmacopoea Gallica (Francuska) VI – jest Folium Jaborandi.

W British Pharmacopoeia z 1932 r. objęto Pilocarpinae nitras, czyli azotan pilokarpiny – Pilocarpine Nitrate C11H16O2N2HNO3 o m.cz. 271,2. Rozpuszcza sie w wodzie (8 części). Ma postać białegoi krystalicznego proszku. Dawka 0,003-0,012 g, czyli 1/20-1/5 grain.

1 comment to Folium Iaborandi jako źródło alkaloidów imidazolowych

Leave a Reply

You can use these HTML tags

<a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>