Skrętnik – Strophantus jako źródło glikozydów nasercowych

Glikozydy nasercowe to metabolity wtórne roślin należących do rodziny trojeściowatych – Asclepiadaceae, kaktusowatych – Cactaceae, toinowatych – Apocynaceae, krzyżowych – Cruciferae (=Brassicaceae), jaskrowatych – Ranunculaceae, morwowatych – Moraceae, wilczomleczowatych – Euphorbiaceae, zatwarowatych – Sterculiaceae, liliowatych – Liliaceae i trędownikowatych – Scrophulariaceae. Bufadienolidy występują również w wydzielinie skórnej ropuch z rodzaju Bufo.

Glikozydy nasercowe zostały podzielone na dwie grupy:

1. Glikozydy kardenolidowe – typu Digitalis-Strofantus, posiadają w strukturze alfa-, beta-nienasycony pięcioboczny pierścień laktonowy. Aglikon zawiera 23 atomy węgla.

2. Glikozydy bufadienolidowe – typu Scilla-Bufo, zawierają w strukturze sześcioboczny pierścień laktonowy z dwoma podwójnymi wiązaniami. Aglikon zbudowany jest z 24 atomów węgla.

Jednym z najbardziej znanych źródeł glikozydów nasercowych jest skrętnikStrophantus gratus Wallich et Hooker i pokrewny Acocanthera ouabaio, z rodziny Apocynaceae. Skrętnik został prowadzony do leczenia chorób serca w 1885 r. Jest to pnącze występujące w strefach zwrotnikowych Afryki. Surowcem jest nasienie – Semen Strophanthi. Plemiona murzyńskie stosowały wyciągi ze skrętnika i drzewa Acocanthera ouabaio do zatruwania strzał. Obecnie w medycynie największe znaczenie mają: strofantyna G (g-strophanthin) = ouabaina = uabaina (ouabain), będąca w Farmakopei Europejskiej 5; strofantyna K (k-strophanthin = kombetyna) i cymaryna (cimarin).

Glikozydy były i nadal są pozyskiwane z różnych gatunków skrętnika: wspomnianego Strophanthus gratus, ponadto Strophanthus hispidus i Strophanthus Kombe. Źródłem prawdziwej uabainy jest afrykańskie drzewo Acocanthera ouabaio.

Strofantyna G wstrzyknięta dożylnie działa na serce po 5-10 minutach.

Cymaryna występuje w Strophanthus hispidus i w miłku – Adonis. Pod wpływem hydrolizy rozpada się na cymarozę i strofantydynę. K-strofantyna występująca w Strophanthus Kombe w wyniku hydrolizy uwalnia strofantydynę i strofantobiozę.

Glikozydy te są mało stabilne, wrażliwe na kwasy i enzymy, dlatego drogą doustną trudno je efektywnie dawkować, a przyniesione rezultaty nie są zawsze zadowalające.

Albert Fraenkel (1848-1916), lekarz niemiecki w latach 1905-1906 rozpoczął badania nad dożylnym podawaniem glikozydu strofantyny. Badał również właściwości leków naparstnicowych, kodeinowych i morfinowych. Dzięki jego badaniom opracowano program leczenia glikozydami Strophanthus, który był w użyciu do połowy XX wieku.

Strofantyna G pozyskiwana z Strophanthus gratus i Acocanthera ouabaio jest w Farmakopei Polskiej III. Maksymalna jednorazowa dawka doustna strofantyny G: 0,001 g, najwyższa doustna dawka dzienna 0,01 g; najwyższa dawka jednorazowa dożylna 0,0005 g, najwyższa dożylna dawka dzienna 0,003 g.

Po II wojnie światowej w Polsce były produkowane preparaty strofantyny G i K. Rynek uzupełniany był również lekami zagranicznymi, głównie w Niemiec, Węgier, Czechosłowacji, Francji i Szwajcarii. Strofantyny nie znajdziemy już w Farmakopei Polskiej VI z 2002 r. Obecnie w Polsce praktycznie nie jest stosowana, choć niesłusznie.

Działanie nasercowe naparstnicy i strofantyny jest podobne, ale nie do końca. Strofantyna jest podawana dożylnie, bowiem słabo jest wchłaniana z jelit do krwi. Działa szybciej i krócej niż naparstnica. Strofantyna G (z Strophathus gratus) działa 2 razy silniej niż strofantyna K (z Strophanthus Kombe) Strofantyna podnosi ciśnienie krwi, w przeciwieństwie do Digitalis. Wiedziano już o tym w latach 90. XIX wieku. Ma zastosowanie w leczeniu niewydolności serca lewego, podczas gdy naparstnica jest wskazana przy niewydolności serca prawego. Strofantyna jest efektywna w leczeniu serca przerosłego, ostrej niewydolności serca (naparstnica w przewlekłej niewydolności), niedomogi serca z rzadkoskurczem (naparstnica wskazana jest w niedomodze z częstoskurczem) oraz w niedomodze z podciśnieniem (naparstnica efektywnie działa w niedomodze z nadciśnieniem). Wywiera wpływ moczopędny. Zanim opublikowano prace Fraenkel’a, w medycynie oficjalnej używano nalewkę z nasion strafantusa. Były różne jej wersje (stosunek surowca do spirytusu), stąd rozmaite dawki. Tinctura Strophanthi 1:20 podawano doustnie w dawce 10-20 kropel 3 razy dziennie. Czasem również praktykowano wstrzyknięcia podskórne nalewki strofantusowej, jednak zawsze spostrzegano spore podrażnienie tkanek. Wiedziano także, że nalewka podana doustnie działa dużo mniej efektywniej niż po podaniu pozajelitowym. W XIX wieku wprowadzono do lecznictwa Strophanthinum purissimum crystalisatum (dawki ówczesne 0,002-0,004/dobę). Wg Pharamcopoea Germanica z 1890 r. dawki Tinctura Strophanthi 1:10 przedstawiają się następująco: maksymalna dawka jednorazowa 0,5 g; maksymalna dawka dzienna 2 g. Na początku XX wieku w Polsce, w zaborze rosyjskim, wprowadzono do lecznictwa nalewkę skrętnikową 1:12 – Tinctura Strophanthi 1:12 na spirytusie, która podawano per os w dawce 3 razy dziennie po 2-8 kropel.

8 komentarzy Skrętnik – Strophantus jako źródło glikozydów nasercowych

Leave a Reply

You can use these HTML tags

<a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>