Grudzień 2019
P W Ś C P S N
« Lis    
 1
2345678
9101112131415
16171819202122
23242526272829
3031  

Archiwa

Naparstnica – liść (Folium Digitalis; niem. Fingerhutblatt, fr. Feuille de digitale, ital. Foglia di digitale) – Digitalis jako źródło leków nasercowych

Naparstnica należy do moich ulubionych ziół, które uprawiam w ogrodzie. Kwitnie od lata do pierwszych przymrozków, sama się rozsiewa, a w dodatku dostarcza cenny surowiec leczniczy. Jest rośliną dwuletnią, czasem przezywa dłużej. W dobrych warunkach zakwita nawet w pierwszym roku od zasiania.

Liść naparstnicy purpurowejFolium Digitalis purpureae został wprowadzony do Pharmacopoeia Londinensis w 1650 r., natomiast w 1732 r. trafił do Farmakopei Paryskiej. Był punktem wyjścia dla współcześnie stosowanych leków nasercowych: acetylodigoksyny (acetyldigoxin), deslanozydów (deslanoside), digitoksyny (digitoxin), digoksyny (digoxin) i metylodigoksyny (metildigoxin).

Nazwę łacińską Digitalis użył niemiecki lekarz i botanik Leonhart Fuchs (1501-1566) w dziele De historia stirpium commentarii insignes z 1542 r. Liść naparstnicy jako lek opisał angielski botanik i aptekarz John Parkinson (1567-1650) w 1640 r. w wielkim opracowaniu Theatrum Botanicum.

Szczególna rolę w badaniach nad działaniem i zastosowaniem Folium Digitalis odegrał William Withering (1741-1799), angielski lekarz i botanik. Zalecał liść naparstnicy między innymi w leczeniu puchliny wodnej, jednakże nie łączył tego wpływu z oddziaływaniem naparstnicy na serce. Wyniki swoich badań nad działaniem naparstnicy zawarł w dziele pt. „An account of the Foxglove and some of its medical uses with practical remarks on dropsy and other diseases” z 1785 r. W XVIII wieku polecano naparstnicę jako środek przeczyszczający, wykrztuśny i wymiotny, zresztą takie dodatkowe zastosowania Digitalis, przetrwały w medycynie do II połowy XIX wieku. Zresztą już w średniowieczu w Irlandii i Anglii polecano Digitalis w leczeniu, m.in. padaczki. Bambergers w pracy pt. „Lehrbuch der Herzkrankheiten" z 1858 r. tak naprawdę opisał naparstnicę i leki z niej uzyskane oraz znaczenie w terapii chorób serca.

W 1861 r. dr Fr. Oesterlen polecał naparstnicę w leczeniu palpitacji serca, Carditis, Endo- i Pericarditis, obrzęków pochodzenia sercowego i in. schorzeń sercowych, ale równocześnie w terapii tyfusu, zapalenia płuc, reumatyzmu, zapalenia opon mózgowych, manii, delirium tremens, migreny, astmy, epilepsji, nimfomanii, a nawet zimnicy. Ówczesne dawki sproszkowanego liścia naparstnicy wynosiły od ½ do 3 granów (grany!, nie gramy) 2-3 razy dziennie, co odpowiada ~ 0,032-0,1875 g. Farmakopea Polska I – Pharmacopoeia Regni Poloniae z 1817 r. nie uwzględniała Folium Digitalis. Folium Digitalis jest w Pharmacopoea Borussica (Farmakopea Pruska) VI z 1846 r. oraz w Farmakopei Germańskiej (Pharmacopoea Germanica) z 1882 r., 1890 r. i dalszych. Farmakopea Germańska III podaje maksymalne jednorazowe dawki sproszkowanych liści naparstnicy purpurowej (0,2 g) i maksymalne dawki dobowe (1 g). Zgodnie z Pharmacopoea Germanica z 1890 r. Tinctura Digitalis (5 części liści naparstnicy a 6 części spirytusu) może być podawana w maksymalnej dawce jednorazowej 1,5 g, dziennej 5 g.

W miarę pojawiania się kolejnych wyników badań, dawki naparstnicy ulegały modyfikacjom. Farmakopee z XX wieku podają odmienne dawki. Farmakopea Szwajcarska VI (Pharmacopoea Helvetica editio sexta) wymaga, aby Folium Digitalis pochodzący z Digitalis purpurea L. (rodzina Scrophulariaceae) zawierała przynajmniej 0,3% glikozydów kardenolidowych. Dawka jednorazowa Fol. Digitalis ustalona została na 50-200 mg, dawka dobowa na 100-200 mg.

Farmakopea Brytyjska – British Pharmacopoeia z 1932 r. oddzielnie opisuje liście naparstnicy Digitalis Folium oraz sproszkowany surowiec pod nazwą Digitalis pulverata. Dawki jednorazowe podaje dla Digitalis pulverata: 0,03-0,1 g (~1/2-10 grains = granów). Farmakopea Brytyjska z 1963 r. opisuje metodę standaryzacji surowca i wymaga, aby składnik Prepared Digitalis (=Digitalis Pulverata) zawierał w 1 g nie mniej niż 10 jednostek aktywności biologicznej. Dawki inicjujące Prepared Digitalis określiła na poziomie 1-1,5 g, a dawki podtrzymujące rzędu 100-200 mg dziennie.

Nasza Farmakopea Polska III wymaga, aby Folium Digitalis do receptury zawierał 10 jednostek gołębich, a do przetworów galenowych nie mniej niż 8 jednostek gołębich. Najwyższa dawka jednorazowa 0,2 g, najwyższa dawka dzienna 1 g.

Początkowo zwracano główną uwagę na naparstnicę purpurową – Digitalis purpurea Linne. To ona trafiła do wszystkich ważniejszych farmakopei narodowych, w tym Farmakopei Polskiej II i nowszych.

Wzrost popytu na surowiec spowodował konieczność uprawy naparstnicy. W XX wieku stwierdzono, że łatwiejszy do uprawy jest gatunek: naparstnica wełnista – Digitalis lanata Ehrhart. Naparstnica wełnista została objęta również przez Farmakopeę Polską III: Folium Digitalis lanatae. Zgodnie z wymogami FP III 1 g liści naparstnicy wełnistej do receptury powinien zawierać 25 jednostek gołębich, do przetworów galenowych nie mniej niż 20 jednostek gołębich. Najwyższa dawka jednorazowa Folium Digitalis lanatae 0,1 g; najwyższa dawka dzienna 0,5 g.

Digitalis purpureae folium są w Farmakopei Europejskiej 5, która wymaga, aby liście zawierały przynajmniej 0,3% glikozydów kardenolidowych, w przeliczeniu na digitoksynę. W naparstnicy purpurowej wykryto około 30 różnych glikozydów, przy czym dominują: purpureaglikozyd A 0,02-0,12% (aglikon digitoksygenina), purpureaglikozyd B 0,02-0,08% (aglikon gitoksygenina) i glukogitaloksyna 0,01-0,1% (aglikon gitaloksygenina). W surowcu zawarte są również pregnanoglikozydy, saponiny sterydowe, flawonoidy i glikozydy fenolowe.

Digitalis lanatae folium jest ujęty przez Deutsches Arzneibuch (DAB 10). Zawartość glikozydów nasercowych w naparstnicy wełnistej wynosi od 0,5 do 1,5%. Stwierdzono, że ten surowiec zawiera aż 70 różnych glikozydów kardenolidowych, najważniejsze to: lanatozyd A 0,05-0,25% (aglikon digitoksygenina), lanatozyd B 0,01-0,05% (aglikon gitoksygenina), lanatozyd C 0,1-0,3% (aglikon digoksygenina), lanatozyd D (aglikon diginatingenina), lanatozyd E (aglikon digitoksygenina). A. Stoll w latach 1933-1938 wyjaśnił budowę i właściwości chemiczne purpureaglikozydu A i B.

Naparstnica może być podana chorym w formie proszku (po zmieleniu), naparu, wyciągu płynnego (krople), iniekcji (dożylnie, domięśniowo), w postaci czopka doodbytniczego. Współczesna medycyna standardowa praktycznie nie używa już dawnych form leków galenowych. Obecnie stosowane są czyste, wyodrębnione glikozydy w postaci tabletek, kropli i roztworów pozajelitowych:

– Acetyldigoxin: doustnie 0,15-0,2 mg dziennie.

– Deslanoside: dożylnie lub domięśniowo 0,2-0,4 mg/24 h.

– Digitoxin: doustnie 0,05-0,1 mg/24 h.

– Digoxin: doustnie, dożylnie 0,125-0,375 mg/24 h.

– Metildigoxin: doustnie, dożylnie 0,1 mg/24 h.

W fitoterapii klasycznej stosowane były i nadal są używane następujące preparaty z naparstnicy purpurowej:

1. Pulvis Fol. Digitalis (sproszkowany liść naparstnicy): dawki początkowe, inicjujące 0,3-0,6 g/dziennie, np. 2 razy dziennie po 0,2-0,3 mg przez 3-4 dni, potem dawka podtrzymująca 0,1-0,2 g dziennie, np. 0,05-0,1 g 2 razy dziennie.

2. Infusum Fol. Digitalis (napar naparstnicowy) 1,2 g rozdrobnionych liści/180 ml wrzącej wody, odstawić na 15-20 minut pod przykryciem, przecedzić. 1 łyżka 3-6 razy dziennie, początkowo przez 3-4 dni do 5-6 łyżek dziennie, potem w dawce podtrzymującej 1 łyżka 3 razy dziennie. Dodatek do naparu alkoholu 70% (5-10 ml) lepiej wyciąga glikozydy z surowca (odpowiednio wtedy mniej wody, aby utrzymać objętość).

3. Tinctura Digitalis (nalewka naparstnicowa) 1:10 – dawki inicjujące przez 3-4 dni 40 kropli 3 razy dziennie; dawki podtrzymujące 20 kropli 3 razy dziennie. Do
sporządzenia nalewki najlepszy jest alkohol 60-70%, inne słabiej ekstrahują.

Glikozydy naparstnicy uzyskują większe stężenie w mięśniu sercowym niż w innych organach. Przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego. Przechodzą również do mleka w okresie laktacji. Wzmagają napięcie i kurczliwość mięśnia sercowego, zwiększają siłę, szybkość i dokładność skurczu mięśnia sercowego (działanie tonotropowo dodatnie, inotropowo dodatnie). Zmniejszają ilość krwi zalegającej w komorach po skurczu. Zwiększają pojemność wyrzutową serca. Wyjaśniono biochemiczny mechanizm oddziaływania glikozydów na serce. Polega on na hamowaniu aktywności pompy sodowo-potasowej. Glikozydy są przyłączane w miejscu wiązania potasu. Efektem tego jest wzrost wewnątrzkomórkowego stężenia jonów sodu, co aktywuje dyfuzję ułatwioną dla układu wymiany sód-wapń. Dochodzi do napływu wapnia do komórek serca z przestrzeni śródkomórkowej, przy równoczesnym usunięciu 3 jonów sodu. W cytoplazmie komórek mięśniowych stężenie wapnia wzrasta, co aktywuje układy kurczliwe. Rezultatem tego jest wspomniany wzrost napięcia i siły skurczu mięśnia sercowego. O roli wapnia w tym procesie wiedziano już w latach 30 XX wieku. Glikozydy naparstnicy przedłużają pauzę rozkurczową, zwalniając przy tym czynność serca. Rozszerzają naczynia wieńcowe, co stwierdził w 1912 r. F.W. Meyer. Pod wpływem preparatów naparstnicowych komory serca lepiej wypełniają się krwią i energiczniej oraz silniej tłoczą krew do tętnic. Serce efektywniej ssie i tłoczy krew, dzięki czemu krążenie ulega znacznej poprawie. Składniki czynne naparstnicy zwiększają diurezę i rozszerzają tętniczki nerkowe. Zwężają tętnice jelitowe, śledzionowe i wątrobowe. Zmniejszają ilość skurczów przedsionków i zwalniają akcję przedsionków. W dużych dawkach naparstnica powoduje wzmożenie ruchów perystaltycznych przewodu pokarmowego i skurcze ciężarnej macicy. Większość glikozydów nasercowych nie podaje się domięśniowo i podskórnie, bowiem przy iniekcji silnie podrażniają tkanki i mogą wywołać martwicę.

Zastosowanie preparatów lub samych glikozydów naparstnicy jest szerokie: niewyrównane wady zastawkowe, zwłaszcza wady zastawki dwudzielnej, zwyrodnienie mięśnia sercowego małego i umiarkowanego stopnia; migotanie przedsionków, trzepotanie przedsionków, częstoskurcz napadowy ponadkomorowy. Dawniej naparstnica był polecana w leczeniu całkowitego bloku serca, czego obecnie się nie praktykuje. Przy podaniu naparstnicy przy bloku częściowym istnieje niebezpieczeństwo przejścia w blok całkowity.

Przeciwwskazaniem do stosowania naparstnicy jest niedomykalność zastawek półksiężycowatych aorty, duże zmiany miażdżycowe i kiłowe aorty, znaczny stan zapalny mięśnia sercowego.

Preparaty naparstnicy mogą powodować nudności i wymioty, brak łaknienia, czasem biegunki, rzadziej wysypkę skórną (przy nadwrażliwości). Stwierdzono interakcje (stosunki antagonistyczne) z preparatami wapnia i witaminą D, lekami przeciwkrzepliwymi, rezerpiną, kortykosteroidami, insuliną, lekami wywołującymi hipokaliemię, lekami przeczyszczającymi, lekami przeciwbiegunkowymi absorbującymi, barbituranami, teofiliną. Do objawów przedawkowania należą: nudności, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, ból głowy.

Rp. Pastilli Digitalis, wg Labelonye
Extracti Digitalis 1,0
Sacchari albi 280,0
Tragacanthae pulv. 0,05
Aquae glycerinatae q.s
Do wyrobu 300 pastylek

Rp. Oxymel diureticum (moczopędny) wg Gubler’a
Tincturae Digitalis 5,0
Extracti Secalis cornuti (wyciąg ze sporyszu) 5,0
Acidi gallici 2,5
Kalii bormati (bromek potasu) 15,0
Aquae Laurocerasi 15,0
Sirupi Cerasi 200,0
Oxymellis Scillae 260,0
Zażywać łyżeczkami przy chorobach serca i nerek.

1 comment to Naparstnica – liść (Folium Digitalis; niem. Fingerhutblatt, fr. Feuille de digitale, ital. Foglia di digitale) – Digitalis jako źródło leków nasercowych

  • Roman M.

    W jednym ze swoich komentarzy napisałem, iż podziwiam dawnych medyków, znachorów i zielarzy za odwagę w stosowaniu roślin trujących. Określenie precyzyjne dawki terapeutycznej w prostych preparatach galenowych wymagało wielkiej intuicji. Surowcami wymagającymi od dawnych adeptów sztuk medycznych sporej dozy wyczucia były z pewnością wyciągi zawierające glikozydy nasercowe lub inne medykamenty z podobnymi do nich substancjami. Myliłby się ten kto sądzi, że nie były one w użyciu w dawnych czasach. Starożytni Egipcjanie używali suszonych cebulic (Scylla maritima) jako środka moczopędnego i pobudzającego akcję serca. Jakiś czas temu pan doktor zamieścił na blogu post pt. „ Ropucha i salamandra w medycynie i znachorstwie”. Cytuję dwa fragmenty. Pierwszy dotyczy substancji jaki zawiera ten egzotyczny surowiec medyczny „…Bufotalina (bufogenina) ma podobną strukturę do glikozydów kardenolidowych roślin. Ma wpływ nasercowy, podobny jak glikozydy naparstnicy….”. Drugi zaś: „…W Chinach ze skóry ropuchy Sen-So sporządzano lek nasercowy, będący alternatywą dla roślin zawierających glikozydy kardenolidowe….”. Lek ten stosowali Chińczycy od setek lat i był dość często używany przez tamtejszych uzdrawiaczy w przypadłościach sercowych. Przejdźmy jednak do samej naparstnicy. Pełną historię stosowania tej rośliny w medycynie przedstawił wyżej pan Henryk. Czytamy tam, że szczególną rolę we jej wprowadzeniu do medycyny przypisać możemy Williamowi Witheringowi. Jest to dość ciekawa historia, której można poświęcić kilka słów komentarza. Withering zajmował się kiedyś pacjentką z bardzo silnie spuchniętymi nogami. Typowym objawem niewydolności serca jest obrzęk określany w terminologii medycznej tamtego okresu jako puchlina (objaw puchnięcia nóg związany z nagromadzeniem się płynu). Ten angielski lekarz w oparciu o swoje doświadczenie uznał, że jego podopieczna – kobieta czterdziestokilkuletnia skazana jest na śmierć. Jednak parę tygodni później dowiedział się, że kobieta ma się całkiem dobrze. Ustalenia doprowadziły go do znachorki która odziedziczyła po swoich przodkach receptę na mieszankę ziołową pomocną w takich przypadkach. Dziś niewiele wiadomo na temat owej mieszanki i sposobów jej użycia. Withering zapisał w swoich notatkach, iż w jej skład wchodziło około 20 ziół a jej użycie powodowało „gwałtowne wymioty i biegunkę”. Dociekliwy lekarz szybko ustalił i zapisał: „rośliną o pożądanym działaniu może być wyłącznie naparstnica”. Nie miał wielu informacji. Księgi zielarskie jego czasów podawały, że „…sześć lub siedem łyżek wywaru wywołuje mdłości wymioty i rozwolnienie…”. Dlatego potrzebne były eksperymenty by ustalić prawdziwe działanie rośliny i odpowiednie dawkowanie. Withering rozwiązał problem w następujący sposób. Codziennie przez godzinę przyjmował bezpłatnie biednych pacjentów, nie pobierając za to żadnych opłat. W zamian mógł sobie na nich poeksperymentować (podejrzewa się, że bez ich wiedzy i zgody). Podawał chorym naparstnicę w różnych dawkach i na rozmaite sposoby: korzenie, liście, liście zerwane w porze kwitnienia, liście sproszkowane, liście z roślin suszonych, zebrane wiosną, liście zmieszane z małą porcją opium itd. Po 10 latach w swojej książce opisał szczegółowo 200 przypadków puchliny które usunięto za pomocą naparstnicy. Withering napisał w niej, iż używał jej do leczenia przypadków „wyjątkowo trudnych i nie rokujących nadziei” i to dopiero wówczas gdy „nie poskutkowały żadne inne metody leczenia”. Wiedział bowiem, że roślina jest silna w działaniu i może mieć skutki uboczne co szczegółowo opisał: „…podanie bardzo dużych i często powtarzanych dawek naparstnicy, wywołuje chorobę, wymioty, biegunkę, zawroty głowy, zaburzenia wzroku, widzenie w kolorze zielonym lub żółtym…”. Niektórzy twierdzą, że Vincent van Goch dlatego fascynował się żółcią ponieważ jego lekarz Gachet (praktykujący homeopatię) podawał malarzowi naparstnicę. Malarz rzekomo cierpiał na zatrucie wywołane przez naparstnicę, przez to używał wielu odcieni żółci.

Leave a Reply

This site uses Akismet to reduce spam. Learn how your comment data is processed.