Niedawno pisałem o zielu rutwicy – Herba Galegae, które jest dostępne w sklepach zielarskich. Pochodzi z rutwicy lekarskiej – Galega officinalis L., z rodziny motylkowatych – Papilionaceae. Składnikami czynnymi rutwicy są związki guanidynowe (np. hydroksygalegina, galegina), flawonoidy (galuteolina), sole chromu (ok. 3,7 ppm), saponiny, alkaloidy chinolinowe i garbniki.
Rutwica jest przykładem rośliny, która przyczyniła się do powstania leku syntetycznego o działaniu przeciwcukrzycowym. Metformin – to dwumetylobiguanid, lek hipoglikemiczny, hamujący wchłanianie glukozy z jelit do krwi, hamujący syntezę glukozy w wątrobie (glukoneogeneza) i zwiększający zużycie glukozy przez tkanki. Nie ma wpływu na wydzielanie insuliny. Przy okazji zmniejsza stężenie lipoprotein VLDL i LDL we krwi, zwiększa fibrynolizę (rozpuszczanie włóknika przez plazminę, rozpad zakrzepów, działanie przeciwzakrzepowe). Metformina jest stosowana oficjalnie w leczeniu cukrzycy 2, otyłości (zmniejsza wydzielanie somatotropiny i insuliny u osób otyłych, co sprzyja spadku masy ciała), a także hiperlipoproteinemii. W handlu metformina jest znana pod nazwami Thiabet, Stagid, Metfirex, Metforatio, Metformax, Glucinan, Eddia, Glucophage, Glymax, Gluformin, Mediabet, Diabiformin i in. Doustnie podawana jest w dawce 500-2000 mg/dobę.
Guanidyna H2N . C(:NH) . NH2 jest pochodną mocznika zawierającą grupę iminową zamiast atomu tlenu. W czystej formie ma postać krystalicznego proszku o temp. topn. 50 stopni C, higroskopijnego, rozpuszczalnego w wodzie i alkoholach. Dla wyjaśnienia podam, że iminy (nie mylić z aminami) to związki zawierające grupę iminową –NH połączoną z jednym lub dwoma rodnikami. Mają własności zasadowe.
Dla ukazania podobieństwa związków omawianych podam kilka wzorków:
Galegina zawarta w rutwicy – Galega
Skoro pan doktor wywołał mnie do odpowiedzi swoim wpisem chyba muszę coś napisać. Nadal uważam, że moje komentarze mogą być często przykładem ignorancji. Jednak jak mawiają: „ciągnie wilka do lasu”. Mnie ciągnie do stron pana Henryka. Ponieważ nawet autor bloga nie ma mi tego za złe, czasem dam upust swojej fascynacji ziołami. W nawiązaniu do powyższego wpisu pragnę dodać słów kilka na temat rutwicy i leków przeciwcukrzycowych. Powstanie metforminy ma ciekawą historię i jak w przypadku sporej ilości obecnie używanych leków – wywodzi się z tradycyjnego ziołolecznictwa. Rutwicę od wieków używano w leczeniu objawów będących skutkiem cukrzycy typu 2. Można znaleźć ślady takiego użycia tej rośliny w wielu dawnych księgach. Takie jej użycie opisuje np. XVII wieku N. Culpeper w swoim traktacie „The English Physitian or an astrol- physicial discourse on the vulgar herbs of this nation”. W końcu XIX wieku stwierdzono, że ziele rutwicy zawiera znaczne ilości pochodnych guanidyny. To spowodowało, iż medycyna oficjalna zainteresowała się tę rośliną. Przez krótki okres w latach 20 XX wieku stosowano wyciąg z rutwicy jako lek przeciwcukrzycowy. Ponieważ substancje wyodrębnione z rutwicy miały słaby efekt hipoglikemiczny prowadzono poszukiwania skuteczniejszych pochodnych zawartych w niej związków. Już w latach 20 XX wieku uzyskano dwa związki syntetyczne którym nadano wspólną nazwę – diguanidy. Stosowano je doustnie w leczeniu mniej nasilonych przypadków cukrzycy. W większych dawkach stwierdzono jednak niebezpieczne działanie niepożądane (wątroba, nerki). Tymczasem upowszechniała się insulina, co w efekcie doprowadziło do wycofania obu związków we wczesnych latach 30 XX wieku. Przeciwcukrzycowe działanie metforminy opisał zespół J. Sterne´a z Hospital de la Pitie w Paryżu w 1957r. Metformina miała jednak przez długi czas złą reputację związaną z przynależnością do tej samej grupy farmakologicznej co fenformina i buformina. Te dwa związki które wydawały się początkowo skuteczniejsze od metforminy, powodowały jednak występowanie śmiertelnie niebezpiecznej kwasicy mleczanowej. W efekcie wszystkie trzy związki zostały wycofane z lekospisów w większości krajów (koniec lat 70 XX wieku). Metformina została ponownie zarejestrowana w 1979 roku we Francji a np. w USA dopuszczono ją do obrotu dopiero w 1994 roku. Zostało to oczywiście poprzedzone licznymi badaniami. Tak więc metformina która powstała dzięki inspiracji zaczerpniętej z dawnego ziołolecznictwa jest jednym z podstawowych leków współczesnej medycyny w leczeniu cukrzycy typu 2. Musiała jednak dość długo na to czekać. Dzięki wpisowi pana Henryka możemy się dowiedzieć o istocie działania tego leku.
Metformina – to lek nie tylko stosowany w leczeniu insulinooporności. Ma także bezpośredni wpływ na steroidogenezę jajnikową – obniża stężenia androgenów. U kobiet przyjmujących metforminę z powodu cukrzycy typu 2 ze współistniejącym zespołem PCO (zespół policystycznych jajników) zaobserwowano przywrócenie regularnych krwawień miesięcznych, zwiększenie liczby owulacji, zmniejszenie klinicznej i biochemicznej androgenizacji i zmniejszenie insulinooporności.