Kłącze gorzknika – Rhizoma Hydrastidis canadensis jako uterostypticum i uterotonicum.

Kłącze gorzknika (niem./szwajc. Hydrastisrhizom, Kanadische Gelbwurzel; ang. Golden Seal Root; fr. Rhizome d’hydrastis) – Rhizoma Hydrastidis canadensis pochodzi z gatunku gorzknik kanadyjski – Hydrastis canadensis Linne, z rodziny jaskrowatych – Ranunculaceae (w niektórych systemach do berberysowatych – Berberidaceae lub gorzknikowatych – Hydrastidaceae). Gorzknik kanadyjski rośnie dziko w Kanadzie i w północno-wschodniej części USA. Jest to roślina wieloletnia o pełzającym kłączu, w przekroju zielonkawym. Pęd nadziemny dorasta do 30 cm wys. Liście przyziemne 3-5-krotnie palczasto-dzielne, na długich ogonkach; odcinki ząbkowane. Liście łodygowe drobniejsze od odziomkowych. kwiaty drobne, bezpłatkowe, pojedyncze na szczycie łodygi, barwy biało-zielonkawej lub zielonkawo-różowawe. Do celów leczniczych uprawiana w Ameryce Północnej oraz w Europie. Roślina możliwa do uprawy w Polsce. Stosowana w medycynie ludowej i oficjalnej. Niegdyś bardzo ważny środek leczniczy, uwzględniany przez wszystkie ważniejsze farmakopee. Kłącze gorzknika to surowiec alkaloidowy, bogaty w alkaloidy izochinolinowe: hydrastyna C21H21NO6 do 3,5%, rzadziej 4%, utleniająca się do hydrastyniny C11H13NO3  i kwasu opianowego C10H10O5; berberyna C20H19NO5 –3-6%, kanadyna = tetrahydroberberyna C20H21NO4, kanadalina (canadaline), 1-alfa-hydrastyna, 5-hydroksytetrahydroberberyna; ponadto lakton mekonina C10H10O4, kwas chlorogenowy, skrobia, cukry proste, fitosterole, kwasy tłuszczowe, żywica i olejek eteryczny.

Literatura z początków II połowy XIX wieku dostarcza informacje o obecności w gorzkniku alkaloidów: berberyny (1863 r.) i hydrastyny (1851 r.). W Ameryce Północnej gorzknik był stosowany w medycynie ludowej w leczeniu zimnicy (prof. G.C. Wittstein 1883 r.), ponadto jako środek przeciwkrwotoczny, rozwalniający, gorzki-tonizujący, antyseptyczny, moczopędny, przeciwkaszlowy, przeciwgorączkowy. Leczono nim dyspepsję (niestrawność), koklusz, choroby gorączkowe, stany zapalne błon śluzowych jamy ustnej, pochwy i macicy, biegunki pierwotniakowe, zapalenie płuc, nowotwory, wzdęcia, hemoroidy i bliżej niesprecyzowane choroby serca. Dr Fr. Oesterlen (1861 r.) wymienia Hydrastis canadensis w grupie leków przeciwkrwotocznych, przeciwczerwonkowych i ściągających, obok, np. babki, szczawiu, krwawnicy i tojeści.

Dr Fr. Penzoldt (1891 r.) zalecał preparaty gorzknikowe przeciwko krwotokom macicznym. Wg tego znakomitego farmakologa wyciąg z Hydrastis canadensis w małych dawkach wywołuje u zwierząt wzrost ciśnienia krwi i zwężenie naczyń, a w większych dawkach obniżenie parcia ościennego, zwolnienie tętna i niemiarowość przypominająca arytmię. Sprawia też skurcz macicy. Leków gorzknikowych nie uznano za stosowane do wzbudzania porodu, natomiast zalecano przy krwotokach macicznych, w tym również przy zapaleniu wewnętrznej warstwy macicy – endometritis. Przy mięśniakach macicy spostrzegano różne rezultaty hamowania krwotoków. Wewnętrznie Extractum Hydrastidis fluidum 20 kropli na raz, 4 razy dziennie, łącznie 4 g na dobę Wyciąg suchy (Extr. Hydr. siccum) do 750 mg dziennie, w pigułkach. W XIX wieku wprowadzono do lecznictwa chlorowodorek i azotan hydrastyny – Hydrastinum hydrochloricum seu nitricum, które podawano w dawce 50 mg na raz, co 2-4 godziny. Fosforan berberyny – Berberinum phosphoricum 30-50 mg co 2-4 godziny.

Świetny farmakolog niemiecki dr H.v. Tappeiner (1910 r.) szczegółowo opisał właściwości hydrastyny i hydrastyniny oraz kotarniny, nie pomijając kłącza z gorzknika i ekstraktu gorzknikowego. Zaliczył je do grupy Gefäß- und Uterusmittel, czyli środków naczyniowych i macicznych. Podkreślił, że zawarte w surowcu alkaloidy w dużych dawkach działają narkotycznie i paraliżująco na serce. Hydrastyna po podgrzaniu z kwasem azotowym rozpada się na hydrastyninę i kwas opianowy. Hydrastyninum hydrochloricum zaleca w dawkach 30 mg, maksymalnie 100 mg.
Preparaty gorzknikowe łagodzą krwawienia maciczne i pobudzają mięśniówkę macicy. Są dobrym środkiem tonizującym naczynia (vasotonicum). Zalecane dawki ekstraktu gorzknikowego płynnego 20-60 kropel 3 razy dziennie.
W wyniku utlenienia narkotyny (C22H23NO7) otrzymywana jest kotarnina (Cotarnin C12H15NO4), która działa podobnie na naczynia i macicę jak hydrastyna, lecz nieco słabiej. Kotarnina znalazła zastosowanie w leczeniu nadmiernych krwawień miesiączkowych, bolesnych menstruacji, w dawce 30-50 mg kilka razy dziennie. Na początku XX wieku, ftalan kotarniny Cotarninum phtalicum nazywano Styptol’em, natomiast chlorowodorek kotarniny (Cotarninum hydrochloricum) określano nazwą Stypticin (styptycyna).
Rp.
Hydrastinini hydrochl. 0,05
Natrii jodati 1,5
Ol. Anisi gutt. 1,0
Sirup. simpl. 15,0
Aquae ad 150,0
MDS. 2 łyżki stołowe codziennie, o poranku, przy zapaleniu aorty – Aortitis i arteriosklerozie.

Również prof. C. Bachem (1928 r.) zaliczył Extractum Hydrastis fluidum do grupy Uterina. Przy endometritis, Myome (mięśniaki) zalecał dawkę 30 kropli 3 razy dziennie na wodzie, przez 8 dni. Zaznaczył, że lek pomocny w położnictwie,a nie do hamowania krwotoków z nosa, żołądka, czy płuc. Hydrastininum chloratum jest rozpuszczalne w wodzie, o smaku gorzkim, w formie krystalicznej stosowane w dawkach jednorazowych maksymalnych 0,05 g, dobowych 150 mg najczęściej 10-30 mg w pigułkach lub kroplach, ponadto podskórnie. Methylhydrastininum hydrochloricum był syntetycznym preparatem alternatywnym dla gorzknika. Stosowany wewnętrznie kilka razy dziennie w postaci tabletek 0,025 g oraz podskórnie w formie 2% roztworów (1-2 ml). Hydrastopon to kolejny przykład nowoczesnego preparatu z początku XX wieku, który był kombinacją 0,08% hydrastyniny i 0,2% papaweryny, używany 3 razy dziennie w formie roztworu lub tabletek 3 razy dziennie przy nadmiernych krwawieniach miesiączkowych połączonych z bólami.

Wg dra J. Modrakowskiego (1930 r.) Extractum Hydrastis fluidum: 1-2 razy dz. po 20-40 kropli. Dawki maksymalne 1,5 g pro die (dawka dobowa). 1,0 odpowiada 50 kroplom.

Dr R.J. Leszczyński (1931 r.) opisał preparaty hydrastynowe w grupie leków naczyniowych. Hydrastynę, hydrastyninę i kotarninę uznał za środki zmniejszający upływ krwi – haemostatica. Ich działanie polega na zwężaniu naczyń krwionośnych. Co ciekawe, już w tym okresie dyskutowano nad mechanizmem działania hydrastyny na naczynia krwionośne. Do dziś nie wiadomo do końca jako to się dzieje, podobnie jak nie wiadomo, czy do wywołania czynności skurczowej mięśni macicy dochodzi wskutek podrażnienia ośrodka rdzeniowego, czy jest ona wynikiem reakcji naczyniowo-ruchowej. Preparaty gorzknikowe zmniejszają perystaltykę jelit, przez co dają ulgę przy bolesnych biegunkach. Hydrastynina podana w postaci kropli do oka – rozszerza źrenicę i osłabia akomodację. U chorych na gruźlicę zmniejsza pocenie. Wg dra Leszczyńskiego Extractum Hydrastis fluidum doustnie 20-60 kropel (dawki jednorazowe). Hydrastyninum hydrochloricum doustnie 0,025-0,05 w proszkach, pigułkach,pastylkach kilka razy dziennie; podskórnie 5-10% roztwory 1/2-1 ml.

Zdaniem prof. J. Supniewskiego (1935 r.) hydrastyna wywiera działanie narkotyczne na mózg. Małe dawki hydrastyny pobudzają ośrodki opuszkowe. Hydrastyna pobudza ośrodek oddechowy i ośrodek nerwu błędnego, powodując zwolnienie pulsacji serca. Hydrastyna zwieksza wrażliwość odruchową rdzenia kręgowego. Duże dawki hydrastyny wywołują ataki drgawek tonicznych. Małe dawki hydrastyny pobudzają macicę do skurczów, duże dawki hamują skurcze macicy. Wyciąg z kłączy gorzknika Extractum Hydrastis fluidum zaleca podawać doustnie w dawkach jednorazowych 1,5, dziennych 5 g jako lek regulujący krwawienia maciczne i jako środek hamujący bolesne skurcze miesiączkowe. Hydrastynina działa silniej niż hydrastyna. Preparaty gorzknikowe i hydrastynina kurczą naczynia krwionośne i podnoszą ciśnienie krwi.

Prof.  J.A. Łowicki i prof. M.J. Brejtman (1937 r.) powołali się na badania M.G. Kurdynowskiego, które wykazały, że hydrastymina nie wpływa na naczynia wyodrębnionej macicy, lecz wzmaga jej skurcze i pobudliwość na bodźce mechaniczne. Po zastosowaniu regularnych dawek przez 12-14 dni uzyskać można efekt tonicznych skurczów macicy (zsumowanie efektu), ale bez wywołania bólów porodowych. Zwiększeniu ulega natężenie skurczów i dochodzi do zahamowania krwawień macicznych. Potwierdza to informacje podane przez dra Penzoldt’a wcześniej przytoczone. Extractum fluidum Hydrastis canadensis podawany 3 razy dziennie po 20-25 kropel, do 4 g dziennie. Smak gorzki, dlatego zalecano wprowadzać wyciąg do kapsułek żelatynowych lub jako suchy wyciąg w dawce 200-500 mg w opłatkach lub kapsułkach. Chlorek hydrastyniny – Hydrastyninum hydrochloricum – doustnie 3 razy dziennie po 10-30 mg, do 100 mg na dobę, podskórnie 1/2-1 ml 10% roztworu wodnego.

Dr Rudolf Franck (1939 r.):
Extractum Hydrastis fluidum zawierający 2,2% hydrastyniny. Jako haemostaticum (przeciwkrwotoczny) 3-4 razy dziennie 15-20 kropli.
Hydrastinum – alkaloid Hydrastis canadensis, biały krystaliczny proszek w wodzie nierozpuszczalny. Dawka 0,015-0,03 g jako stypticum (lek tamujący krew).
Hydrastinum hydrochloricum – biały gorzki proszek rozpuszczalny w wodzie. Dawka 0,03-0,06 g kilka razy dziennie.
Hydrastininum hydrochloricum synth. (chlorowodorek hydrastyniny). Produktem wyjściowym jest heliotropina. Żółtawy, krystaliczny proszek, gorzkiego smaku, rozpuszczalny w wodzie i alkoholu. W ginekologii przy krwotokach, nadmiernych krwawieniach miesiączkowych, atonii macicy, krwawieniach w klimakterium, polucjach, krwiomoczu, nocnych potach. Nie stosować podczas ciąży.

Cenne informacje dostarczył dr W. Roeske (1955 r.). Otóż przy dłuższym stosowaniu hydrastyny i preparatów gorzknikowych zauważono u niektórych kobiet przewlekłe zatrucie, objawiające się stanami podniecenia, utratami przytomności, halucynacjami i zaburzeniami czynności serca. Dlatego gorzknik trzeba zażywać z przerwami, aby organizm nadążył z wydaleniem leku.

Tinctura Hydrastis 1:5, na alkoholu 70% 3 razy dziennie 5-10 ml.

Sproszkowane kłącze gorzknika – Pulvis Rhiz. Hydrastidis: dawki jednorazowe 1 g, dawki dzienne 3 g.

Preparaty gorzknikowe wywierają wyraźne działanie pierwotniakobójcze. Berberyna zawarta w surowcu działa przeciwwirusowo i żółciopędnie, ponadto antybakteryjnie. Gorzknik jest stosowany w leczeniu opryszczki, zakażeń błon śluzowych i skóry. Niekiedy daje dobre rezultaty w leczeniu łuszczycy i opornych trądzików (miejscowo, a przy łuszczycy dodatkowo doustnie).

Alkaloidy i laktony obecne w kłączu gorzknika mają właściwości przeciwnowotworowe (cytotoksyczne, onkostatyczne).

Goldenseal Root = Goldenseal Rhizome jest w British Pharmacopoeia z 2009 r. Wymaga, aby suche kłącze gorzknika zawierało minimum 2,5% hydrastyny C21H21NO6 o m.cz. 383,4 i minimum 3% berberyny C20H19NO5 o m.cz. 353,4. Wilgotność – maksymalnie 10% (przy 105 st. C). Popiół – maksymalnie 8%.

Rhizoma Hydrastis oraz wyciag płynny z kłączy gorzknika objęte przez Pharmacopoea Helvetica  tertia (III) z 1893 r.

Pharmacopoea Helvetica editio quarta z 1907 r. zawiera opis Rhizoma Hydrastidis (niem. Hydrastiswurzel, fr. Racine d’hydrastis, ital. Radice d’idraste); surowiec powinien zawierać nie mniej niż 2% hydrastyny. Popiołu – najwyżej 6%. Oficjalny preparat: Extractum Hydrastidis fluidum (również nie mniej niż 2% hydrastyny).