Medycyna dawna i współczesna

Kofeina występuje w rodzaju kawa Coffea, z rodziny Rubiaceae, np. w gatunkach Coffea arabica L., Coffea liberica Bull., Coffea robusta  Lind. Najczęściej jest związana z kwasem chlorogenowym. W nasionach kawy jest jej od 0,8 do 2,5%. W liściach herbaty Camellia theifera Griff (Thea sinensis L.), z rodziny Theaceae, znajduje sie nawet do 5% kofeiny = teiny. W liściach Ilex paraguariensis A.St.-Hil. = Mate (yerba mate) z rodziny Aquifoliaceae jest ok. 1,5-2% kofeiny, ok. 12% kwasu chlorogenowego oraz do 16% katechin. Paullinia cupana Kunth. – guarana z rodziny Sapindaceae w nasionach zawiera 3,5-5% kofeiny.

Nasiona Cola acuminata (Pal.) Schott & Endl., z rodziny Sterculiaceae mają ok. 2-2,5% kofeiny. Pharmacopoea Helvetica VI obejmuje nasiona koli Semen Colae (szwajc. Colasame, fr. Semence de cola, ital. Seme di Cola) z różnych gatunków Cola Schott. et Endl. szczególnie Cola nitida (Ventenat) A. Chev., przy czym w surowcu zawartość kofeiny C8H10O2N4 (m.cz. 194,2) + teobrominy C7H8O2N4 (m.cz. 180,2) powinna wynosić nie mniej niż 1,5%. Popiół najwyżej 4% z 1 g próbki.

Semen Colae (Colanuß; ang. Cola Nuts, fr. Noix de cola), czyli Nuces Colae zawierają alkaloidy: 1-2,5% kofeiny, 0,023-0,1% teobrominy, 0,3-0,4% kolatyny. Inne składniki to kolatanina (garbnik powiązany z alkaloidem), tannoglikozyd, olejek eteryczny, betaina (0,25%), kolateina (alkaloid), enzymy (kolaoksydaza, kolalipaza), białka (6,7%), garbniki (1,6%), cukry (2,9%), skrobia (34%), gumy (3%), tłuszcz (0,6%), celuloza (29%), popiół 3,4%, woda 10-12%; glikozyd kolanina. Glikozyd kolanina zbudowany jest z kofeiny, glukozy i czerwieni koli = Colarot C14H13(OH)5; pod wpływem enzymu kolazymu glikozyd ten ulega rozpadowi na te składniki.

Działanie nasion coli zapewnia przede wszystkim kofeina.

Kofeina, zwana również teiną jest alkaloidem purynowym, 1,3,7-trójmetyloksantyna. Krystalizuje z 1 cząsteczką wody na białe igiełki o jedwabistym połysku. W handlu kofeina jest dostępna w postaci drobnokrystalicznego proszku, o temp. topnienia 234-237 stopni C. Jest bez zapachu, smaku gorzkiego, trudno rozpuszcza w chłodnej wodzie (1:75-80), lepiej w gorącej (1:2); w alkoholu 1:50, w chloroformie 1:9. Kofeina jest utrzymywana syntetycznie z kwasu moczowego, mocznika i kwasu cyjanooctowego lub przez metylowanie ksantyny, rzadziej z surowców naturalnych przez ekstrakcję z kawy, guarany, herbaty, yerba mate lub orzeszków kola. Kofeina ulega sublimacji w temperaturze 180 stopni C. Powolne prażenie surowców kofeinowych powoduje więc utratę kofeiny.

Kofeina pobudza ośrodkowy układ nerwowy, szczególnie korę mózgową. W małych i średnich dawkach, zależnie od wrażliwości osobniczej i od stopnia uzależnienia od napojów kofeinowych, poprawia procesy myślowe, pobudzając procesy pobudzania kory mózgowej. Najsilniej działa w stanach zahamowania układu nerwowego. Ułatwia odbieranie wrażeń oraz ich kojarzenie. Kofeina zwiększa postrzeganie, przyspiesza i usprawnia procesy myślowe; ułatwia pracę umysłową, znosi uczucie zmęczenia i senności. Jednocześnie kofeina utrudnia skupienie myśli na jednym przedmiocie (temacie), zmniejsza koncentrację uwagi, a w wysokich dawkach wywołuje gonitwę myśli lub tzw. myśli rozbiegane (rozbicie umysłowe). Nadużywanie kofeiny jak i jej przedawkowanie powoduje bezsenność. Wysokie dawki są odpowiedzialne za drżenie mięśni i powiek, a przy przedawkowaniu – drgawki kloniczne.

Kofeina pobudza ośrodki wegetatywne układu nerwowego. Pobudza ośrodek naczynioruchowy, kurczy naczynia jelit, co wywołuje przemieszczenie krwi z jamy brzusznej do mięśni, skóry i mózgu. Wydolność fizyczna ulega wówczas zwiększeniu, dlatego kofeina jest środkiem dopingującym. Zwierzętom wyścigowym nie wolno podawać preparatów kofeinowych, w przeciwnym razie następuje ich dyskwalifikacja z zawodów.

Kofeina wbrew powszechnie panującemu mniemaniu nie podnosi ciśnienia tętniczego krwi. pomimo, że pobudza serce to jednocześnie poraża mięsnie gładkie naczyń krwionośnych, powodując ich rozszerzenie. Po podaniu wysokich dawek kofeiny odczuwane jest wyraźne bicie serca, ale ciśnienie krwi nie wzrasta lub wzrasta nieznacznie. Ciśnienie krwi ulega wzrostowi, jeżeli kofeinę podano w przypadku zapaści, omdlenia, zatrucia narkotykowego, zaczadzenia.  Rozszerza naczynia wieńcowe. Zwiększa kurczliwość i pobudliwość mięśnia sercowego. Pod wpływem kofeiny wzrasta siła skurczu mięśnia sercowego. Pobudza układ bodźcowo-przewodzący serca. Należ też pamiętać, że kofeina nie jest pewna w pobudzaniu czynności serca. Pobudza bowiem nerw błędny, który hamuje czynności serca, zatem ostateczny efekt nasercowy zależy od kondycji fizjologicznej i wrażliwości nerwu błędnego. Często małe dawki kofeiny zwalniają czynność serca, a wysokie dawki – przyspieszają.

Kofeina działa wyraźnie moczopędnie. Rozszerza naczynia nerkowe, zwiększa przepuszczalność śródbłonków w kłębkach Malpighiego, hamuje wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych krętych. W zakresie tym pewniejsza jest jednak pokrewna teobromina i teofilina, pozbawione silnego działania ośrodkowego.

Kofeina pobudza ośrodek oddychania. Wentylacja płuc jest szybsza. Przyspiesza też przemianę materii i zwiększa diurezę, dlatego często podawana w średnich dawkach powoduje spadek masy ciała. Podwyższa ciepłotę ciała aktywując ośrodek termoregulacji. Pobudza ruchy robaczkowe jelit. Wzmaganie działanie przeciwgorączkowe antypiryny, fenacetyny, salicylanów i chininy.

Pod wpływem preparatów kofeinowych zwiększa się wydajność i siła mięśni szkieletowych, co ciekawe kofeina działa w tym względzie silniej na mięśnie zmęczone i osłabione, niż na mięśnie wypoczęte.

Zastosowanie: wzmaganie działania przeciwbólowego popularnych substancji przeciwbólowych, np. ibuprofenu, paracetamolu, salicylanów, dawniej antypiryny, fenacetyny, piramidonu (aminofenazonu); niedomogi krążenia pochodzenia sercowego i naczyniowego (omdlenia); pobudzanie czynności psychicznej kory mózgowej w stanach depresji psychicznej, ospałości, niechęci do nauki, przy konieczności intensywnej pracy umysłowej; niedomogi oddychania, zatrucia narkotykami, w przebiegu chorób zakaźnych; jako tonicum w osłabieniach i przemęczeniach; dla pobudzania przemiany materii i wzmagania diurezy.

Kofeina jest łączona z glikozydami nasercowymi i wówczas jest polecana w leczeniu niewydolności krążenia.

Czysta kofeina jest dwa razy silniejsza niż jej sole. Sole są lepiej rozpuszczalne w wodzie.

Dawki.

Coffeinum purum, kofeina czysta, dawka maksymalna jednorazowa 500 mg; dawka maksymalna dobowa 1,5 g. Przeciętnie 200 mg 2-3 razy dziennie.

Coffeinum natrium salicylicum – kofeino-salicylan sodu; Coffeinum natrium benzoicum – kofeino-benzoesan sodu, jednorazowo maksymalnie 1 g, dobowo maksymalnie 3 g, przeciętnie 200-300 mg 2-3 razy dziennie.

Preparaty dawne z Semen Colae:

1. Elixir Colae preparat przedwojenny zawierający 50 części płynnego wyciągu z nasion koli, 60 części gliceryny, 60 części spirytusu, 500 części Malagi, 200 cz. syropu z cukru i 20 części nalewki z lasek wanilii, wymieszać, dodać wodę do 1000 części (dopełnić). Typowy środek wzmacniający i poprawiający samopoczucie.

2. Extractum Colae spirituosum: 1000 części sproszkowanych nasion koli ekstrahowano 6000 części alkoholu 60%.

3. Extractum Colae fluidum: rozdrobnione lub sproszkowane nasiona koli ekstrahowano mieszaniną spiry
tusu, gliceryny i wody, najczęściej metodą perkolacji.

4. Extractum Colae siccum saccharatum – wyciąg z nasion koli naniesiony na cukier i wysuszony.

5. Tinctura Colae – nalewka z nasion koli, np. wg  Pharmacopoea Belgica III z 1906 r = Farmakopei Belgijskiej III: 200 cz. nasion sproszkowanych na 1000 części spirytusu 60%, macerować 8 dni. Środek wzmacniający. Mały kieliszeczek takiej nalewki doskonale wzmacnia i ożywia.

6. Vinum Colae – wyciąg z nasion koli na winie.

Obecnie mamy sporo na rynku suplementów i leków zawierających w składzie kofeinę lub wyciąg z surowców kofeinowych. Są to środki pobudzające psychicznie i przeciwdepresyjne, wspomagające terapie odchudzającą.

Klasyczne zestawienia typu zioła nasercowe, np. nalewka z konwalii + surowce kofeinowe, np. nalewka z koli + zioła uspokajające, np. nalewka z kozłka są polecane przy niewydolności krążenia i nerwicach serca (np. Cardiol). Cardiamid Coffein to preparat zawierający kofeinę, strychninę i niketamid, o działaniu cucącym (analepticum), pobudzającym ośrodek oddechowy i naczynioruchowy oraz korę mózgową; stosowany przy zapaści ortostatycznej, podciśnieniu, omdleniu.

W kosmetykach wyciągi z guarany, Cola, mate, kawy, herbaty, jak i czysta kofeina mają przeciwdziałać cellulitis i wspomagać odchudzanie od zewnętrz, co jednak nie przynosi oczekiwanych efektów. Wyciągi z surowców zawierających alkaloidy purynowe, katechiny i fenolokwasy  w odpowiedniej formie i dawce hamują stany zapalne w skórze i przyczyniają się do opóźniania procesów starzenia. Poprawiają również krążenie krwi i limfy w skórze, co jest korzystne. Katechiny i fenolokwasy z surowców kofeinowych hamują też procesy melanogenezy, przez co mogą zapobiegać powstawaniu przebarwień na skórze. Wyciagi z guarany, cola, mate i herbaty chronią skórę przez promieniami UV.